Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры): применение, представители, механизм действия

© Автор: З. Нелли Владимировна, врач НИИ трансфузиологии и медицинских биотехнологий, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Вазодилататоры или сосудорасширяющие препараты представляют собой группу медикаментозных средств, выпускаемых в различных лекарственных формах (таблетки, капсулы, растворы для инъекций), относимых к различным фармацевтическим группам и назначаемых при артериальной гипертензии и многих патологических состояниях сосудов головного мозга, сердца, позвоночника, верхних и нижних конечностей.

Разнородная группа

Сосудорасширяющие препараты способны различным образом (в зависимости от их механизма действия) оказывать влияние на сосудистые стенки, снижать их тонус и, за счет этого, увеличивать диаметр сосудов, улучшая в них кровоток. Однако не все фармацевтические средства, отнесенные к данной категории, в одинаковой степени воздействуют на различные типы кровеносных сосудов. В «компетенции» каждой из групп этих медикаментов находятся сосуды, имеющие определенный калибр (артериолы, артерии, венулы, магистральные сосуды) и принадлежащие конкретным тканям и органам.

расширение сосуда и улучшение кровотока под действием вазодилататора

К примеру, для расширения мелких сосудов микроциркуляторного русла таких органов, как глаза, почки, применяются одни препараты, а для воздействия на мелкие сосуды кожных покровов, верхних и нижних конечностей используются другие сосудорасширяющие средства (периферические вазодилататоры).

В таком случае можно предположить, что сосуды сердца вряд ли «почувствуют» действие предыдущих лекарств, им нужны свои, особые препараты, что на самом деле и происходит. Для расширения коронарных сосудов при лечении стенокардии либо сердечной недостаточности назначают препараты из группы сердечных вазодилататоров. В целом, с учетом механизма действия и принадлежности сосуда (артериальное или венозное русло), на который оказывают преимущественное влияние вазодилататоры, различают три подгруппы сосудорасширяющих препаратов:

• Средства, воздействующие на артериолы (прямые артериальные вазодилататоры): альфа-неселективные адреноблокаторы (АБ), гидралазин, антагонисты кальция;
• Лекарства, в «круг интересов» которых входят венулы: органические нитраты (нитроглицерин, нитронг);
• Препараты, оказывающие одновременное влияние на одни (артериолы) и другие (венулы) сосуды: неорганические нитраты, альфа-1-неселективные АБ.

Помимо этого,  современная фармакологическая отрасль располагает  и такими сосудорасширяющими средствами, которые наделены возможностями увеличивать просвет сосудов крупного калибра и магистралей. Это – системные вазодилататоры, они способны в короткие сроки уменьшать значения артериального давления и повышать интенсивность кровоснабжения во всех тканях организма.

применимость вазодилататоров в зависимости от фармакологической группы

Доктор, прежде чем назначить препараты той или иной группы, изучает не только состояние пациента, вызванное происходящим в его организме патологическим процессом, но и берет во внимание состояние кровеносных сосудов больного.

Одни и те же лекарства, а болезни – разные

Больше всего пациенты осведомлены о таблетках, назначаемых при гипертонии, при остеохондрозе, либо о сосудорасширяющих средствах, весьма полезных для головного мозга и для нижних конечностей, в общем, о тех лекарствах, которые лечат наиболее распространенные болезни нашего времени.

Для головного мозга

Например, для головного мозга, вернее, улучшения его кровоснабжения и питания, но в зависимости от характера нарушения мозгового кровообращения, нередко подходят представители разных фармакологических групп:

• Антагонисты кальция, препятствующие проникновению Са⁺⁺ в клетку (циннаризин, нимодипин);
• Миотропные спазмолитики, расслабляющие гладкую мускулатуру сосудов (но-шпа, папаверин);
• Алкалоиды спорыньи (за счет их альфа-адреноблокирующей способности: дигидроэрготоксин, вазобрал);
• Средства, корректирующие мозговое кровообращение, которые называются сосудистыми препаратами (кавинтон, компламин, трентал, никотиновая кислота);
• Сосудорасширяющие средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы: атенолол, тимолол, пропранолол, метопролол);
• Другие лекарства, обладающие способностью воздействовать на сосуды и увеличивать их просвет, улучшая тем самым мозговое кровообращение (винкамин, курантил, магния сульфат, дибазол).

При гипертонии

Применение сосудорасширяющих препаратов при гипертонии, как правило, подразумевает использование их и для головного мозга, который в условиях сужения сосудов по причине артериальной гипертензии испытывает серьезные страдания, недополучая питательные вещества, переносимые кровью. В первую очередь, это блокаторы медленных кальциевых каналов и адреноблокаторы.

Между тем, список препаратов, назначаемых при гипертонии настолько велик, что перечислить всех представителей просто невозможно. Бывают случаи, когда артериальное давление требует немедленного и быстрого снижения. Разумеется, такие лекарства, как, скажем, бензогексоний (ганглиоблокатор), который в подобных случаях может быть применен, не терпят самостоятельного назначения. Данные лекарственные средства в большинстве своем довольно серьезны, требуют индивидуального подбора и обязательного участия врача. В качестве примера можно привести:

1. Препараты, которые угнетающе действуют на сосудодвигательный центр (клофелин, допегит);
2. Вещества, способные блокировать передачу нервных импульсов в ганглиях ВНС (ганглиоблокаторы): бензогексоний, пентамин, пирилен;

Наоборот, попытка быстро справиться с кризом с помощью, например, амлодипина (блокатор медленных кальциевых каналов) также не приведет к успеху.

Но все же чаще врачам приходится иметь дело с гипертониками, которые должны принимать лекарства, поддерживающие АД на определенном уровне. Как правило, такие препараты выпускаются в таблетках или капсулах и не доставляют хлопот пациентам. Люди пьют их годами, постепенно увеличивая дозировку «своего» лекарства или по рекомендации (и после подбора) переходят на другие группы сосудорасширяющих средств, если привычные таблетки перестали действовать или вызвали какой-то побочный эффект.

Таким образом, при гипертонии для поддержания АД в границах нормы чаще всего назначаются следующие группы медикаментозных средств, которые, впрочем, также подбираются в индивидуальном порядке, однако в аптеке, в основном, отпускаются без рецепта:

• Адреноблокаторы (альфа- и бета-адреноблокаторы);
• Блокаторы медленных кальциевых каналов;
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
• Антагонисты ангиотензина II;
• Ингибиторы ренина.

Списки препаратов – главных представителей вышеперечисленных групп в данном разделе не приводятся, поскольку ниже последует более детальное описание этих сосудорасширяющих средств.

При остеохондрозе

Люди, столкнувшиеся с такой проблемой, как шейный остеохондроз, наверняка, могут поведать, что по причине подобной болезни сосуды головы постоянно пребывают в некомфортных для себя условиях. Все это изменяет артериальное давление, отражается на состоянии памяти и внимания (голова становится «тяжелой» и «туго соображающей»), а также на общем самочувствии (боли, дискомфорт, нарушение сна, снижение трудоспособности). Не исключают применения сосудорасширяющих средств и поражения других отделов позвоночника. Таким образом, при остеохондрозе, помимо противовоспалительных препаратов (НПВП), миорелаксантов типа мидокалма, средств, оптимизирующих течение метаболических процессов в тканях (милдронат, рибоксин) и витаминов группы В, используются и сосудорасширяющие средства (ксантинола никотинат, но-шпа, папаверин), роль которых состоит в улучшении кровоснабжения тканей.

Для нижних конечностей

Сосудорасширяющие препараты применяются также при заболеваниях сосудов рук и ног. Однако нарушение питания тканей в результате сужения кровеносных сосудов больше характерно для нижних конечностей, поэтому вопросы лечения таких патологических состояний затрагиваются чаще и сосудорасширяющие средства, в числе которых значатся и периферические вазодилататоры, используются преимущественно для нижних конечностей (в основном, при облитерирующем эндартериите, атеросклерозе, диабетической ангиопатии):

1. Миотропные спазмолитики (папаверин, но-шпа, дротаверин);
2. Средства с аденозиновым механизмом действия (курантил, парседил);
3. Алкалоиды спорыньи (вазобрал, сермион);
4. Лейкотриены и простагландины (вентавис, вазапростан);
5. Производные пурина (агапурин, трентал, пентоксифиллин);
6. Ганглиоблокирующие препараты (пентамин, димеколин, бензогексоний);
7. Антагонисты кальция (фелодипин, нифедипин, октидипин);
8. Адреноблокаторы (фентоламин);
9. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, лизиноприл, рамиприл).

Перечисление препаратов можно было бы продолжать до бесконечности, между тем, читатель, вероятно, заметил, что многие группы и названия представителей уже встречались в перечнях, рекомендуемых для лечения других болезней.

Точки приложения сосудорасширяющих препаратов

Сосудорасширяющие препараты – группа довольно-таки разнородная, но, решая одну задачу (расширение кровеносных сосудов) каждое лекарство для достижения цели идет своим путем. Это значит, что для каждой подгруппы этих лекарственных веществ существуют свои точки приложения, тогда как к остальным они остаются «равнодушными», например:

• Одни заняты блокадой альфа- и бета-адренорецепторов;
• В компетенции других находится регуляция активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система);
• Третьи – вообще относятся к антагонистам кальция, которые блокируют медленные кальциевые каналы и тем самым препятствуют току данного химического элемента внутрь клетки, чтобы его концентрация не достигла опасных для жизни цифровых значений;
• Четвертые – непосредственно расслабляют гладкую мускулатуру, воздействуя на клетки гладкомышечных волокон (имеются в виду миотропные спазмолитики, например, но-шпа, папаверин, которые применяются не столько для снижения АД, сколько для облегчения симптомов других болезней).

Вазодилататоры в лечебной практике широко применяются при лечении различных патологических состояний:

1. При гипертонии;
2. Ишемической болезни сердца;
3. Хронической сердечной недостаточности:
4. Заболеваниях, причиной которых стало нарушение периферического кровообращения;
5. Болезнях головного мозга, связанных с уменьшением просвета мозговых сосудов в результате их сужения;
6. Сахарном диабете и осложнениях этой патологии;
7. Вегето-сосудистой дистонии;
8. Артрозе;
9. Болезнях органов зрения.

В этой связи, наверное, уместно было бы несколько разъяснить читателю суть перечисленных выше механизмов, ведь большинство пациентов, зная, что сосуды у них сужены и их нужно расширить, правильно называют группы препаратов (например, β-блокаторы, антагонисты кальция и т. д.), но при этом представления не имеют, что делает в их организме то или иное лекарственное средство и за счет чего достигается положительный результат или лечение не дает ожидаемого эффекта, если лекарство выбрано неправильно. Последующие разделы, возможно, будут интересны пациентам, которые более детально желают разобраться в механизмах действия вазодилататоров.

Механизмы действия сосудорасширяющих средств

Блокада α- и β- адренорецепторов

Чрезмерное воздействие различных БАВ (биологически активных веществ), в частности, адреналина, вызывает изменение просвета кровеносных сосудов в сторону уменьшения, что проявляется, в первую очередь, повышением артериального давления. Для того, чтобы нивелировать негативный (сосудосуживающий) эффект этих веществ, больному назначаются лекарственные средства, обладающие способностью блокировать адренергические импульсы и, таким образом, нейтрализовать воздействие БАВ.

Адреноблокаторы представляют довольно обширную группу лекарственных средств, которая, однако, в зависимости от рецепторов, на которые они могут воздействовать и блокировать делится на 2 подгруппы: блокаторы α- и β- адренорецепторов. К первому списку препаратов (α-адреноблокаторы) отнесены:

• Теразозин;
• Силодозин;
• Альфузозин;
• Йохимбин;
• Ницероголин;
• Дигидроэрготоксин;
• Фентоламин;
• Пророксан.

Второй список препаратов, блокирующих адренорецепторы (бета), могут представлять лекарственные средства, которые легко узнать по окончанию «-олол»:

• Атенолол:
• Метопролол;
• Бисопролол;
• Эсмолол;
• Окспренолол;
• Метипранолол;
• Пропранолол.

Угнетение ангиотензинпревращающего фермента

Работа РААС расстраивается в результате многих патологических процессов, запускаемых при стимуляции выработки ренина в почках, нарушении продукции гормона альдостерона в надпочечниках, синтеза гликопротеида агиотензиногена в печени.

Поступающий в кровь ренин, вступает в реакцию а ангиотензиногеном, превращая его в ангиотензин I, который, в свою очередь, под воздействием фермента АПФ трансформируется в ангиотензин II – мощный сосудосуживающий компонент. Ангиотензин II, помимо этого, провоцирует спазм гладкомышечных волокон и своим присутствием нарушает адекватный синтез брадикинина, одновременно способствуя стимуляции продукции альдостерона, а это ведет к уменьшению внутреннего диаметра кровеносных сосудов, повышению артериального давления, нарушению кровообращения в микроциркуляторном русле.

Очевидно, что для предотвращения развития такой реакции и образования в ее результате ангиотензина II, необходимо подавление синтеза фермента АПФ. Данная роль была возложена на сосудорасширяющие препараты, названные ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или ингибиторами АПФ (иАПФ). Это – доступная, весьма популярная, и широко распространенная группа. Чаще всего иАПФ используются при гипертонии и прочих патологических состояниях сердечно-сосудистой системы.

пример действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Список препаратов – ингибиторов АПФ довольно широк, где для пациентов, страдающих артериальной гипертензией, очень знакомы лекарственные средства, которые, подобно бета-блокаторам, также имеют свою отличительную частицу в конце слова («-прил»):

1. Каптоприл;
2. Эналапррил;
3. Лизиноприл;
4. Моноприл;
5. Рамиприл;
6. Аккуприл;
7. Хинаприл.

Отдельные ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при гипертонии назначаются сразу в виде комбинированных (с диуретиками – энам Н, лизитон Н, капозид либо антагонистами кальция – экватор) средств.

Блокада отдельных (медленных) кальциевых каналов

схема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция

Оказывается, кальций, который так жизненно необходим мышечным волокнам для полноценного их функционирования, может не всегда быть полезен. Активное продвижение ионов этого химического элемента из межклеточного пространства по кальциевым каналам внутрь клетки и излишнее его сосредоточение в клетках способно перегрузить ткани, которые ответят чрезмерным напряжением. Таким образом, пострадать могут ткани, состоящие из гладкомышечных волокон, независимо от их места расположения (скелетная мускулатура, атриовентрикулярные пути, миофибриллы сердечной мышцы, кровеносные сосуды).

Не допустить проникновения ненужных клеткам количеств кальция (Са⁺⁺) помогают медикаментозные препараты, встающие на пути движения ионизированной формы данного элемента. Они попросту блокируют медленные кальциевые каналы, расположенные в клетках гладкой мускулатуры, чем и предотвращают накопление Са⁺⁺. Данные лекарства расслабляют гладкую мускулатуру (в том числе, кровеносных сосудов) и тем самым снижают артериальное давление, кроме этого, представители группы антагонистов кальция (так называют эти фармацевтические средства) регулируют сердечный ритм.

Очевидно, что подобные вещества в таких случаях берут на себя роль сосудорасширяющих препаратов. Среди часто назначаемых блокаторов медленных кальциевых каналов можно назвать:

• Нифедипин;
• Фелодипин;
• Лацидипин;
• Амлодипин;
• Верапамил;
• Дилтиазем.

Большинство антагонистов кальция также можно распознать по окончанию названий («-дипин»).

Рисунок: пример действия антагонистов кальция

Высокая популярность сосудорасширяющих средств в народе

Высокая популярность сосудорасширяющих препаратов объясняется их широким применением при очень многих патологических состояниях, однако не все пациенты спешат принимать полученные синтетическим путем лекарства, ведь средства, умеющие расширять сосуды и улучшать кровоснабжение, можно извлечь из природных источников.

Вещества, способные позитивно воздействовать на кровеносные сосуды человека, несут многие представители растительного мира. Некоторые из них становятся основой для получения лекарств, реализуемых аптечной сетью (например, гинкго билоба), другие – можно собрать самостоятельно и приготовить лечебный продукт в домашних условиях. Из таких растений, как шлемник байкальский, боярышник (цветки и ягоды), петрушка (семена), базилик, душица, знающие люди готовят настои, отвары, выжимают масла. Но это может быть вспомогательное лечение или помощь на первых этапах болезни.

Видео: обзор народных сосудорасширяющих средств

В иных случаях придется прибегнуть к лекарствам, выпущенным фармацевтической промышленностью и здесь хочется предостеречь пациентов: только врач знает, какие синтетические сосудорасширяющие препараты помогут человеку относительно безболезненно переносить течение хронических процессов, то есть, самолечение будет неуместным.

Видео: специалист о применении сосудорасширяющих препаратов

материалы по теме:

Гипотензивные препараты: принципы терапии, группы, перечень представителей Адреноблокаторы (α, β): классификация, применение, механизм действия, список препаратов Антагонисты кальция: список препаратов, действие, показания

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос в форму ниже ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.